リュープリン注射用

作用と効果

子宮内膜症、過多月経、下腹痛、腰痛及び貧血等を伴う子宮筋腫における筋腫核の縮小及び症状の改善。
閉経前乳癌、前立腺癌、中枢性思春期早発症

効能・効果に関連する使用上の注意

• 子宮筋腫の場合
  本剤による子宮筋腫に対する治療は根治療法ではないことに留意し、手術が適応となる患者の手術までの保存療法並びに閉経前の保存療法としての適用を原則とする（なお、下腹痛、腰痛に対する効果は、投与初期には認められないので、その間は適当な対症療法を考慮する）。
• 閉経前乳癌の場合
  本剤の使用開始にあたっては、原則としてホルモン受容体の発現の有無を確認し、ホルモン受容体が陰性と判断された場合には本剤を使用しない。

用法・用量

• 子宮内膜症の場合
  ４週に１回リュープロレリン酢酸塩として３．７５ｍｇを皮下に投与する。但し、体重が５０ｋｇ未満の患者では１．８８ｍｇを投与することができる。なお、初回投与は月経周期１～５日目に行う。
• 子宮筋腫の場合
  ４週に１回リュープロレリン酢酸塩として１．８８ｍｇを皮下に投与する。但し、体重の重い患者、子宮腫大が高度の患者では３．７５ｍｇを投与する。なお、初回投与は月経周期１～５日目に行う。
• 前立腺がん、閉経前乳がんの場合
  ４週に１回リュープロレリン酢酸塩として３．７５ｍｇを皮下に投与する。
• 中枢性思春期早発症の場合
  ４週に１回リュープロレリン酢酸塩として３０μｇ／ｋｇを皮下に投与する。なお、症状に応じて１８０μｇ／ｋｇまで増量できる。

本剤の投与に際しては、１バイアル当たり、添付の懸濁用液１ｍＬで泡立てないように注意しながら、十分に懸濁して用いる。

用法・用量に関連する使用上の注意

本剤は４週間持続の徐放性製剤であり、４週を超える間隔で投与すると下垂体－性腺系刺激作用により性腺ホルモン濃度が再度上昇し、臨床所見が一過性に悪化する恐れがあるので、４週に１回の用法を遵守する。

• 子宮内膜症・子宮筋腫の場合
  • 一般的に投与量の増加に伴って副作用の発現率が高くなる傾向がみられるので、投与量の決定にあたっては、用法・用量に示された体重、子宮腫大の程度に留意する。
  • 治療に際しては妊娠していないことを確認し、必ず月経周期１～５日目より投与を開始する。また、子宮内膜症・子宮筋腫の場合、治療期間中は非ホルモン性の避妊をさせる。
  • エストロゲン低下作用に基づく骨塩量低下がみられることがあるので、６カ月を超える投与は原則として行わない（６カ月を超える投与の安全性は確立していない）。
  • やむを得ず長期にわたる投与や再投与が必要な場合には、可能な限り骨塩量の検査を行い慎重に投与する。
• 閉経前乳癌の場合
  • 治療に際しては妊娠していないことを確認し、また、閉経前乳癌の場合、治療期間中は非ホルモン性の避妊をさせる。
  • エストロゲン低下作用に基づく骨塩量低下がみられることがあるので、長期にわたり投与する場合には、可能な限り骨塩量の検査を行い慎重に投与する。

生活上の注意

副作用

ほてり、熱感、のぼせ、肩こり、頭痛、不眠、めまい、発汗、顔面潮紅、性欲減退、冷感、視覚障害、情緒不安定
関節痛、骨疼痛、関節硬直、腰痛、筋肉痛、筋けいれん、歩行困難
皮膚炎、にきび、皮膚乾燥、脱毛、多毛、頭部発毛、爪の異常
眠け、いらいら感、記憶力低下、注意力低下、知覚異常
アレルギー症状(発疹、かゆみ)
黄疸
悪心、嘔吐、食欲不振、腹痛、腹部膨満感、下痢、便秘、口内炎、口渇
心悸亢進、胸部圧迫感、胸部不快感
貧血
頻尿、排尿困難、血尿
注射部位の疼痛・硬結・発赤・膿瘍
労、倦怠感、脱力感、口唇・四肢のしびれ、手根管症候群、耳鳴り、難聴、むくみ、体重増加、下肢痛、息苦しさ、発熱、体重減少、味覚異常

• 女性特有
  不正出血、腟乾燥、性交痛、腟炎、帯下増加、卵巣過剰刺激症状、乳房の疼痛・緊満感・萎縮
• 男性特有
  勃起障害、女性化乳房、睾丸萎縮、会陰部不快感
• 検査などでわかる副作用
  骨塩量の低下／AST・ALT・AL-P・γ-GTP・LDH・ビリルビン上昇
  血圧上昇、心電図異常、心胸比増大
  赤血球増多、貧血、白血球・血小板減少、部分トロンボプラスチン時間延長
  BUN上昇
  総コレステロール・LDLコレステロール・トリグリセリド上昇、高カリウム血症、高カルシウム血症、リン上昇、甲状腺機能異常、血糖上昇、尿酸上昇

重大な副作用

• 間質性肺炎
  発熱、せき、呼吸困難など
• アナフィラキシー様症状
• 肝機能障害
  AST・ALTの上昇、黄疸
• 糖尿病
  糖尿病の発症または悪化
• 血栓塞栓症
  心筋梗塞、脳梗塞、静脈血栓症、肺塞栓症など

下垂体腺腫がある場合

• 下垂体卒中
  頭痛、視力・視野障害など

子宮内膜症、子宮筋腫、閉経前乳がんの場合

• 更年期障害様のうつ状態

前立腺がんの場合

• うつ状態
• 骨疼痛の一過性の悪化、尿路閉塞、脊髄圧迫
• 心不全

その他の副作用

子宮内膜症・子宮筋腫・閉経前乳癌・中枢性思春期早発症の場合

副作用	5％以上	0.1～5％未満	0.1％未満	頻度不明
血液及びリンパ系障害	-	赤血球増多、貧血、白血球減少、血小板減少、部分トロンボプラスチン時間延長	-	-
肝臓	-	AST（GOT）、ALT（GPT）、AL-P、LDH、γ-GTP、ビリルビンの上昇	黄疸	-
泌尿器	-	頻尿、排尿困難、BUNの上昇	-	-
低エストロゲン症状	ほてり、熱感、のぼせ、肩こり、頭痛、不眠、めまい、発汗	性欲減退、冷感、視覚障害、情緒不安定	-	-
生殖系及び乳房	-	不正出血、腟乾燥、性交痛、腟炎、帯下増加、卵巣過剰刺激症状、乳房の疼痛・緊満感・萎縮	-	-
精神神経系	-	眠気、いらいら感、記憶力低下、注意力低下、知覚異常	-	-
循環器　心臓	-	心悸亢進、血圧上昇	-	-
消化器	-	悪心、嘔吐、食欲不振、腹痛、腹部膨満感、下痢、便秘、口内炎、口渇	-	-
皮膚・皮下組織系	-	ざ瘡、皮膚乾燥、脱毛、多毛、爪の異常	-	-
過敏症	-	発疹、そう痒	-	-
筋骨格系及び結合組織障害	関節痛、骨疼痛等の疼痛	手指等のこわばり、腰痛、筋肉痛、筋痙攣、骨塩量の低下、血清リン上昇、高カルシウム血症	-	-
投与部位	-	疼痛、硬結、発赤	-	膿瘍、腫脹、潰瘍、そう痒、肉芽腫、腫瘤、熱感、壊死等の注射部位反応
その他	-	疲労、倦怠感、脱力感、口唇・四肢のしびれ、手根管症候群、耳鳴、難聴、胸部不快感、浮腫、体重増加、下肢痛、息苦しさ、発熱、総コレステロール上昇、LDLコレステロール上昇、トリグリセライド上昇、高カリウム血症	体重減少、味覚異常、甲状腺機能異常	痙攣

前立腺癌の場合

副作用	5％以上	0.1～5％未満	0.1％未満	頻度不明
血液及びリンパ系障害	-	貧血、血小板減少	-	-
肝臓	LDH上昇	黄疸、AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP、AL-Pの上昇	-	-
泌尿器	-	頻尿、血尿、BUNの上昇	-	-
循環器　心臓	-	心電図異常、心胸比増大	-	-
消化器	-	悪心、嘔吐、食欲不振、便秘	下痢	-
皮膚・皮下組織系	-	皮膚炎、頭部発毛	-	-
過敏症	-	発疹、そう痒	-	-
内分泌	ほてり、熱感	頭痛、不眠、顔面潮紅、めまい、発汗、性欲減退、勃起障害、女性化乳房、睾丸萎縮、会陰部不快感	-	-
筋骨格系及び結合組織障害	-	関節痛、骨疼痛、肩・腰・四肢等の疼痛、歩行困難、手指等のこわばり	筋肉痛、骨塩量の低下	-
投与部位	-	疼痛、硬結、発赤	-	膿瘍、腫脹、潰瘍、そう痒、肉芽腫、腫瘤、熱感、壊死等の注射部位反応
その他	-	浮腫、胸部圧迫感、悪寒、倦怠感、口唇・四肢のしびれ、体重増加、知覚異常、難聴、耳鳴、発熱、総コレステロール上昇、トリグリセライド上昇、尿酸上昇、高カリウム血症、血糖値上昇	脱力感	痙攣

ジェネリック医薬品

• リュープロレリン酢酸塩注射用キット