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バレニクリン酒石酸塩 (Varenicline tartrate) anchor.png

α4β2ニコチン受容体部分作動薬(禁煙補助薬)

  • チャンピックス錠(製薬会社:ファイザー株式会社)
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作用と効果 anchor.png

脳内のα4β2ニコチン受容体にニコチンの代わりに結合して部分作動薬作用(刺激作用と拮抗作用)を示します。刺激作用により少量のドパミン遊離を促進して禁煙に伴う離脱症状やタバコへの切望感を軽減します。
また、拮抗作用により服用中に喫煙するとα4β2ニコチン受容体にニコチンが結合するのを阻害して喫煙から得られる満足感を抑制します。
通常、ニコチン依存症の喫煙者に対する禁煙の補助として用いられます。

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用法・用量 anchor.png

通常、成人はバレニクリンとして第1~3日目に1回0.5mgを1日1回食後に、第4~7日目に1回0.5mgを1日2回朝夕食後に、第8日目以降は1回1mgを1日2回朝夕食後に服用します。

  • 服用期間は12週間とされています。
  • 本剤は1錠中にバレニクリンとして1mgを含みます。必ず指示された服用方法に従ってください。
  • 医師と相談の上、禁煙開始日を設定し、禁煙開始日の1週間前から服用を開始し、12週間服用します。
  • 薬を飲むのが耐えにくいなど問題があれば1回バレニクリンとして0.5mgに減量されることがあります。
  • 重度の腎機能障害がある場合は、1回0.5mgを1日1回の服用から開始し、その後必要に応じて、1日2回まで増量されます。
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副作用 anchor.png

主な副作用は、嘔気、不眠症、異常な夢、頭痛、鼓腸

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重大な副作用 anchor.png

  • 皮膚粘膜眼症候群、多形紅斑
    皮疹、発熱、皮膚の赤み
  • 血管浮腫
    顔面・舌・口唇・のどなどの腫れ、じんましん、息苦しい
  • 意識障害
    意識がうすれる、考えがまとまらない、判断力が低下する
  • 肝機能障害、黄疸
    AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP等の上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
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その他の副作用 anchor.png

副作用5%以上0.5~5%未満0.5%未満頻度不明
腎臓-頻尿・夜間頻尿糖尿、多尿-
生殖系及び乳房--月経過多、性機能不全-
精神系異常な夢、不眠症リビドー減退、易刺激性、感情不安定、激越、睡眠障害、不安、抑うつ、落ち着きのなさ精神緩慢、気分変動、思考異常、不快気分精神障害、攻撃的行動、敵意
神経系頭痛傾眠、振戦、注意力障害、味覚異常、嗜眠協調運動異常、構語障害、感覚鈍麻記憶障害、健忘、一過性健忘、痙攣
--眼痛、羞明、暗点、結膜炎-
--耳鳴-
循環器・心臓--心房細動、動悸、狭心症-
血管-ほてり、高血圧--
呼吸器-咽喉刺激感、咳嗽呼吸困難、嗄声、鼻漏、気道うっ血、副鼻腔うっ血、いびき-
消化器便秘、嘔気、鼓腸胃食道逆流性疾患、胃不快感、下痢、口内乾燥、消化不良、軟便、腹痛、腹部膨満、嘔吐おくび、胃炎、歯肉痛、吐血、血便排泄、口内炎イレウス
皮膚・皮下組織系ざ瘡、そう痒症、発疹紅斑、多汗症-
代謝及び栄養-食欲不振、食欲亢進多飲症-
筋骨格系及び結合組織障害-筋痛、筋痙攣関節硬直、関節痛、背部痛-
全身-胸痛、倦怠感、口渇、無力症、めまい胸部不快感、発熱浮腫、末梢性浮腫
感染症-上気道感染気管支炎-
臨床検査-肝機能検査値異常(AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、ALP上昇、血中ビリルビン上昇)心電図ST部分下降、心電図T波振幅減少、心拍数増加、血小板数減少、体重増加-
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