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クロマチン構造の変化が関与する遺伝子の転写制御において、ヒストンのリジン残基からのアセチル基の除去によりクロマチン構造が強固になることによる転写活性抑制と、アセチル基の付加によるクロマチン構造の弛緩による転写活性促進が重要な役割を担っています。

HDACは、ヒストンのリジン残基からアセチル基を離脱させる酵素であり、HDAC阻害により、ヒストンにアセチル基が蓄積し、クロマチン構造が弛緩することで、がん抑制遺伝子などの転写活性が促進され、腫瘍細胞のアポトーシスや細胞周期停止の誘導により、腫瘍増殖が抑制されると考えられています。

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