高コレステロール血症治療薬
ヒトIgG2モノクローナル抗体
家族性高コレステロール血症、高コレステロール血症
ただし、以下のいずれも満たす場合に限る。
ヒトプロタンパク質転換酵素サブチリシン/ケキシン9型(PCSK9)を阻害します 。
レパーサはPCSK9に結合し、血中のPCSK9が低比重リポタンパク(LDL)受容体(LDLR)と結合するのを阻害します。
その結果、LDLRの分解が抑制され、肝細胞表面でのLDLRの再利用を可能とします。PCSK9 のLDLRとの結合を阻害することで、レパーサは血中LDLを除去するLDLR数を増加させ、LDL-C値を低下させます。
主な副作用は、糖尿病、注射部位反応、肝酵素異常、CK(CPK)上昇、頚動脈内膜中膜肥厚度増加、筋肉痛
副作用 | 0.5%以上 | - | 0.5%未満 | 頻度不明 |
血液及びリンパ系障害 | - | - | 貧血 | - |
肝胆道系 | 肝酵素異常 | - | - | - |
生殖系及び乳房 | - | - | 女性化乳房 | - |
精神系 | - | - | 不眠症 | - |
神経系 | - | - | 感覚鈍麻、頭痛 | - |
循環器 心臓 | - | - | 心筋虚血、動悸 | - |
血管 | - | - | 潮紅 | - |
呼吸器 | - | - | 慢性気管支炎 | 鼻咽頭炎、上気道感染 |
消化器 | - | - | 下痢、放屁、胃粘膜病変、食道静脈瘤 | 悪心 |
皮膚・皮下組織系 | - | - | 発疹、そう痒性皮疹、皮膚炎、皮膚しわ、蕁麻疹 | - |
代謝及び栄養 | 糖尿病 | - | - | - |
筋骨格系及び結合組織障害 | 筋肉痛、筋痙縮 | - | 関節痛、背部痛、四肢不快感、四肢痛 | - |
全身 | 注射部位反応 | - | 無力症、倦怠感、末梢腫脹 | 注射部位反応(疼痛、紅斑、内出血) |
感染症 | - | - | - | インフルエンザ |
臨床検査 | CK(CPK)上昇、頚動脈内膜中膜肥厚度増加 | - | 低比重リポ蛋白減少、血小板凝集亢進、尿中蛋白陽性、尿中ビリルビン増加 | - |