α4β2ニコチン受容体部分作動薬(禁煙補助薬)
脳内のα4β2ニコチン受容体にニコチンの代わりに結合して部分作動薬作用(刺激作用と拮抗作用)を示します。刺激作用により少量のドパミン遊離を促進して禁煙に伴う離脱症状やタバコへの切望感を軽減します。
また、拮抗作用により服用中に喫煙するとα4β2ニコチン受容体にニコチンが結合するのを阻害して喫煙から得られる満足感を抑制します。
通常、ニコチン依存症の喫煙者に対する禁煙の補助として用いられます。
通常、成人はバレニクリンとして第1~3日目に1回0.5mgを1日1回食後に、第4~7日目に1回0.5mgを1日2回朝夕食後に、第8日目以降は1回1mgを1日2回朝夕食後に服用します。
主な副作用は、嘔気、不眠症、異常な夢、頭痛、鼓腸
副作用 | 5%以上 | 0.5~5%未満 | 0.5%未満 | 頻度不明 |
腎臓 | - | 頻尿・夜間頻尿 | 糖尿、多尿 | - |
生殖系及び乳房 | - | - | 月経過多、性機能不全 | - |
精神系 | 異常な夢、不眠症 | リビドー減退、易刺激性、感情不安定、激越、睡眠障害[9]、不安、抑うつ、落ち着きのなさ | 精神緩慢、気分変動、思考異常、不快気分 | 精神障害、攻撃的行動、敵意 |
神経系 | 頭痛 | 傾眠、振戦、注意力障害、味覚異常、嗜眠 | 協調運動異常、構語障害、感覚鈍麻 | 記憶障害、健忘、一過性健忘、痙攣 |
眼 | - | - | 眼痛、羞明、暗点、結膜炎 | - |
耳 | - | - | 耳鳴 | - |
循環器・心臓 | - | - | 心房細動、動悸、狭心症[10] | - |
血管 | - | ほてり、高血圧[11] | - | - |
呼吸器 | - | 咽喉刺激感、咳嗽 | 呼吸困難、嗄声、鼻漏、気道うっ血、副鼻腔うっ血、いびき | - |
消化器 | 便秘、嘔気、鼓腸 | 胃食道逆流性疾患、胃不快感、下痢、口内乾燥、消化不良、軟便、腹痛、腹部膨満、嘔吐 | おくび、胃炎、歯肉痛、吐血、血便排泄、口内炎 | イレウス |
皮膚・皮下組織系 | ざ瘡、そう痒症、発疹 | 紅斑、多汗症[12] | - | |
代謝及び栄養 | - | 食欲不振、食欲亢進 | 多飲症 | - |
筋骨格系及び結合組織障害 | - | 筋痛、筋痙攣 | 関節硬直、関節痛、背部痛 | - |
全身 | - | 胸痛、倦怠感、口渇、無力症、めまい | 胸部不快感、発熱 | 浮腫、末梢性浮腫 |
感染症 | - | 上気道感染 | 気管支炎 | - |
臨床検査 | - | 肝機能検査値異常(AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、ALP上昇、血中ビリルビン上昇) | 心電図ST部分下降、心電図T波振幅減少、心拍数増加、血小板数[13]減少、体重増加 | - |
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