5-FU注

作用と効果

がん細胞遺伝子の合成や機能を障害することにより、がん細胞の増殖を抑える作用があります。

• 下記疾患の自覚的並びに他覚的症状の緩解
  胃癌、肝癌、結腸・直腸癌、乳癌、膵癌、子宮頸癌、子宮体癌、卵巣癌
  ただし、下記の疾患については、他の抗悪性腫瘍剤又は放射線と併用することが必要である。
  食道癌、肺癌、頭頸部腫瘍
• 以下の悪性腫瘍に対する他の抗悪性腫瘍剤との併用療法
  頭頸部癌、食道癌
• レボホリナート・フルオロウラシル持続静注併用療法
  結腸・直腸癌、小腸癌、治癒切除不能な膵癌

用法・用量

通常、静脈内に注射または点滴静注します。また、必要に応じて動脈内に注射することもあります。

• 単独で使用する場合
  • フルオロウラシルとして、通常、成人には1日5～15mg/kgを最初の5日間連日1日1回静脈内に注射又は点滴静注する。以後5～7.5mg/kgを隔日に1日1回静脈内に注射又は点滴静注する。
  • フルオロウラシルとして、通常、成人には1日5～15mg/kgを隔日に1日1回静脈内に注射又は点滴静注する。
  • フルオロウラシルとして、通常、成人には1日5mg/kgを10～20日間連日1日1回静脈内に注射又は点滴静注する。
  • フルオロウラシルとして、通常、成人には1日10～20mg/kgを週1回静脈内に注射又は点滴静注する。

また、必要に応じて動脈内に通常、成人には1日5mg/kgを適宜注射する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

• 他の抗悪性腫瘍剤又は放射線と併用する場合
  フルオロウラシルとして、通常、成人には1日5～10mg/kgを他の抗悪性腫瘍剤又は放射線と併用し、1の方法に準じ、又は間歇的に週1～2回用いる。

• 頭頸部癌に対する他の抗悪性腫瘍剤との併用療法の場合
  他の抗悪性腫瘍剤との併用療法において、通常、成人にはフルオロウラシルとして1日1000mg/m2（体表面積）までを、4～5日間連日で持続点滴する。投与を繰り返す場合には少なくとも3週間以上の間隔をあけて投与する。本剤単独投与の場合には併用投与時に準じる。
  なお、年齢、患者の状態などにより適宜減量する。

• 結腸・直腸癌に対するレボホリナート・フルオロウラシル持続静注併用療法
  • 通常、成人にはレボホリナートとして1回100mg/m2（体表面積）を2時間かけて点滴静脈内注射する。レボホリナートの点滴静脈内注射終了直後にフルオロウラシルとして400mg/m2（体表面積）を静脈内注射、さらにフルオロウラシルとして600mg/m2（体表面積）を22時間かけて持続静注する。これを2日間連続して行い、2週間ごとに繰り返す。
  • 通常、成人にはレボホリナートとして1回250mg/m2（体表面積）を2時間かけて点滴静脈内注射する。レボホリナートの点滴静脈内注射終了直後にフルオロウラシルとして2600mg/m2（体表面積）を24時間持続静注する。1週間ごとに6回繰り返した後、2週間休薬する。これを1クールとする。
  • 通常、成人にはレボホリナートとして1回200mg/m2（体表面積）を2時間かけて点滴静脈内注射する。レボホリナートの点滴静脈内注射終了直後にフルオロウラシルとして400mg/m2（体表面積）を静脈内注射、さらにフルオロウラシルとして2400～3000mg/m2（体表面積）を46時間持続静注する。これを2週間ごとに繰り返す。

なお、年齢、患者の状態などにより適宜減量する。

• 小腸癌及び治癒切除不能な膵癌に対するレボホリナート・フルオロウラシル持続静注併用療法
  通常、成人にはレボホリナートとして1回200mg/m2（体表面積）を2時間かけて点滴静脈内注射する。レボホリナートの点滴静脈内注射終了直後にフルオロウラシルとして400mg/m2（体表面積）を静脈内注射、さらにフルオロウラシルとして2400mg/m2（体表面積）を46時間持続静注する。これを2週間ごとに繰り返す。
  なお、年齢、患者の状態などにより適宜減量する。

生活上の注意

副作用

主な副作用として、食欲不振、下痢・軟便、全身倦怠感、吐き気・嘔吐、口内炎、色素沈着、脱毛、発疹、カテーテル先端付近の動脈壁の変性、血栓形成などが報告されています。

主な副作用は食欲不振、下痢・軟便、全身けん怠感、悪心・嘔吐、白血球減少、口内炎、色素沈着、脱毛

重大な副作用

• 脱水症状
  ひどい下痢、意識がうすれる、深く大きい呼吸
• 重篤な腸炎
  出血性腸炎、虚血性腸炎、壊死性腸炎等の重篤な腸炎があらわれることがある。
  激しい腹痛、下痢、血便
• 骨髄機能抑制
  汎血球減少、白血球減少、好中球減少、貧血、血小板減少等の骨髄機能抑制
  からだがだるい、あおあざができる、めまい
• ショック、アナフィラキシー
  発疹、呼吸困難、血圧低下　等

• 白質脳症
  白質脳症（初期症状：歩行時のふらつき、四肢末端のしびれ感、舌のもつれ等）、また、錐体外路症状、言語障害、運動失調、眼振、意識障害、痙攣、顔面麻痺、見当識障害、四肢末端のしびれ感、せん妄、記憶力低下、自発性低下、尿失禁等の精神神経症状があらわれることがある。

• うっ血性心不全、心筋梗塞、安静狭心症
  胸の痛み、冷や汗、胸を強く押えつけた感じ
• 急性腎不全
  急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがある。腎障害の知られている抗悪性腫瘍剤（シスプラチン、メトトレキサート等）との併用時には特に注意が必要。
  からだがむくむ、疲れやすい、尿が出にくい
• 間質性肺炎
  発熱、から咳、息苦しい
• 肝機能障害、黄疸、肝不全、肝・胆道障害（胆嚢炎、胆管壊死、肝実質障害など）
  AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれ、肝不全まで至ることがある。
  からだがだるい、食欲不振、白目や皮膚が黄色くなる、羽ばたくような手のふるえ
• 消化管潰瘍、重症な口内炎
  吐き気や嘔吐、胃の痛み、口の中が荒れて痛い
• 急性膵炎
  腹痛、血清アミラーゼ上昇等
  急に激しく腰や背中が痛む、発熱、吐き気や嘔吐
• 意識障害を伴う高アンモニア血症
  意識の低下、羽ばたくような手のふるえ、手足のふるえ
• 肝・胆道障害
  肝動脈内投与において、肝・胆道障害（胆嚢炎、胆管壊死、肝実質障害等）があらわれることがある。
  臭いがわからなくなる、臭いを感じなくなる
• 手足症候群
  手掌・足蹠の紅斑、疼痛性発赤腫脹、知覚過敏　等があらわれることがある。
  手のひらや足の裏の感覚が鈍くなったり過敏になる、痛み、皮がむける
• 嗅覚障害、嗅覚脱失

• 類薬（テガフール製剤）で劇症肝炎等の重篤な肝障害、肝硬変、心室性頻拍、ネフローゼ症候群、中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、溶血性貧血があらわれることがある。

その他の副作用

副作用	5％以上	0.1～5％未満	0.1％未満	頻度不明
血液及びリンパ系障害
肝臓	-	-	-	AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、ビリルビン上昇等の肝機能検査値異常
肝胆道系
腎臓	-	蛋白尿	-	BUN上昇、クレアチニン値上昇、クレアチニン・クリアランス低下
泌尿器
生殖系及び乳房
精神神経系	けん怠感	-	-	めまい、末梢神経障害（しびれ、知覚異常等）
神経系
感覚器
眼	-	-	-	流涙、結膜炎
耳
錐体外路症状
循環器　心臓	-	-	-	心電図異常（ST上昇、T逆転、不整脈等）、胸痛、胸内苦悶
血管
呼吸器
消化器	食欲不振、下痢、悪心・嘔吐	味覚異常、口渇、腹部膨満感、腹痛、下血	便秘	口角炎、舌炎、胸やけ
皮膚・皮下組織系	-	色素沈着、脱毛、浮腫、びらん、水疱、そう痒感、紅潮	-	爪の異常、光線過敏症
過敏症	-	発疹	-	-
下垂体・副腎皮質系
免疫系
代謝及び栄養
内分泌
筋骨格系及び結合組織障害
全身
投与部位
感染症
抵抗機構
動脈内投与時	-	-	-	カテーテル先端付近の動脈壁の変性、血栓形成
その他	-	発熱、頭痛	-	糖尿、低カルシウム血症、耐糖能異常
臨床検査