タシグナカプセル

作用と効果

チロシンキナーゼの活性を阻害することにより、白血病細胞の増殖を抑える作用があります。通常、慢性期または移行期の慢性骨髄性白血病の治療に用いられます。

用法・用量

通常、成人にはニロチニブとして１回400mgを食事の１時間以上前又は食後２時間以降に１日２回、12時間毎を目安に経口投与する。ただし、初発の慢性期の慢性骨髄性白血病の場合には、１回投与量は300mgとする。なお、患者の状態により適宜減量する。

通常、小児には体表面積に合わせて次の投与量（ニロチニブとして１回約230mg/m2）を食事の１時間以上前又は食後２時間以降に１日２回、12時間毎を目安に経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。

副作用

主な副作用として、発疹、頭痛、吐き気、嘔吐、貧血、発熱、かゆみ、脱毛症などが報告されています。

• 初発の慢性期の慢性骨髄性白血病（成人）
  主な副作用は発疹、頭痛、血小板減少症、悪心、高ビリルビン血症、そう痒症、低リン酸血症、好中球減少症、脱毛症 等
  検査値異常の主な副作用は、ALT（GPT）増加、AST（GOT）増加、血中ビリルビン増加、リパーゼ増加 等

• イマチニブ抵抗性の慢性期又は移行期の慢性骨髄性白血病（成人）
  主な副作用は発疹、好中球減少症、頭痛、悪心、血小板減少症、嘔吐、高ビリルビン血症、白血球減少症、高血糖、貧血、発熱 等。
  検査値異常の主な副作用は、血中ビリルビン増加、リパーゼ増加、ALT（GPT）増加、γ-GTP増加 等

慢性期の慢性骨髄性白血病（小児）
主な副作用は頭痛、高ビリルビン血症、発疹、悪心、斑状丘疹状皮疹、嘔吐、脱毛症　等。
検査値異常の主な副作用は、血中ビリルビン増加、ALT（GPT）増加、AST（GOT）増加　等

重大な副作用

• 骨髄抑制
  汎血球減少、好中球減少、白血球減少、血小板減少、貧血があらわれることがある。
  貧血症状、発熱、出血傾向
• QT間隔延長
  胸痛、動悸、胸部不快感

• 心筋梗塞、狭心症、心不全
  胸痛、胸部圧迫感、息苦しい
• 末梢動脈閉塞性疾患
  閉塞性動脈硬化症、末梢性虚血、四肢動脈血栓症等の末梢動脈閉塞性疾患があらわれることがあり、壊死に至ることがある。
  間欠性跛行、疼痛、冷感、しびれ　等
• 脳梗塞、一過性脳虚血発作
• 高血糖
• 心膜炎
  胸痛、発熱、呼吸困難
• 出血（頭蓋内出血、消化管出血、後腹膜出血
  頭痛、意識障害、腹痛
• 感染症
  肺炎、敗血症等の感染症があらわれることがある。
• 肝炎、肝機能障害、黄疸
• 膵炎
• 体液貯留
  胸水、肺水腫、心嚢液貯留、うっ血性心不全、心タンポナーデがあらわれることがある。
• 間質性肺疾患
• 脳浮腫
• 消化管穿孔
• 腫瘍崩壊症候群

その他の副作用

副作用	1％以上	0.5～1％未満	0.5％未満	頻度不明
血液及びリンパ系障害	リンパ球減少症	発熱性好中球減少症、好酸球増加症	血小板血症、白血球増加症	-
肝臓	ビリルビン増加（29.9％）、ALT（GPT）増加（26.4％）、AST（GOT）増加（14.5％）、ALP増加、γ−GTP増加		肝腫大	胆汁うっ滞
腎臓	血中クレアチニン増加	BUN増加	頻尿、排尿困難、着色尿、血尿	尿意切迫、尿失禁、腎不全
生殖系及び乳房	-	女性化乳房、勃起不全	月経過多、乳頭腫脹、乳房硬結、乳房痛	-
精神系	不眠症	不安、うつ病	不快気分、錯乱状態、失見当識	-
神経系	頭痛（20.8％）、浮動性めまい、感覚鈍麻、味覚異常、末梢性ニューロパチー	片頭痛、嗜眠、錯感覚、意識消失、失神、振戦	健忘、知覚過敏、異常感覚、下肢静止不能症候群	注意力障害、視神経炎
眼	眼乾燥、結膜炎、眼瞼浮腫、眼そう痒症、眼充血	光視症、結膜出血、眼痛、視力低下、眼窩周囲浮腫	眼瞼炎、眼刺激、網脈絡膜症、強膜充血、結膜充血、オキュラーサーフェス疾患、霧視、視力障害、眼出血	複視、眼部腫脹、視神経乳頭浮腫、羞明
耳	回転性めまい	-	聴覚障害、耳痛	耳鳴
循環器　心臓	動悸	心房細動、頻脈、冠動脈疾患、徐脈、期外収縮	駆出率減少、心拡大、チアノーゼ、房室ブロック、不整脈	心雑音
血管	高血圧、潮紅	低血圧	血腫、血栓症	高血圧クリーゼ
呼吸器	呼吸困難、咳嗽	鼻出血	発声障害、胸膜炎、肺高血圧症、口腔咽頭痛	胸膜痛、咽喉刺激感、喘鳴
消化器	悪心（18.1％）、上腹部痛（8.8％）、嘔吐（9.0％）、便秘（7.9％）、下痢（7.6％）、腹痛（5.6％）、消化不良、腹部膨満、鼓腸、腹部不快感、胃腸炎	口内炎、口内乾燥、痔核、胃食道逆流	食道痛、胃潰瘍、裂孔ヘルニア、メレナ、歯肉炎、歯の知覚過敏、口腔内潰瘍形成、潰瘍性食道炎	吐血、亜イレウス
皮膚・皮下組織系	発疹（41.4％）、そう痒症（15.6％）、脱毛症（11.4％）、皮膚乾燥（9.7％）、紅斑、皮膚炎、湿疹、皮膚色素過剰、多汗症、寝汗、皮膚剥脱、過角化	蕁麻疹、挫傷、皮膚乳頭腫、皮膚疼痛、ざ瘡	斑状出血、光線過敏、水疱、結節性紅斑、皮膚嚢腫、皮膚萎縮、脂腺過形成、皮膚肥厚、皮膚変色、顔面腫脹、剥脱性発疹、多形紅斑	手足症候群、点状出血、皮膚潰瘍
代謝及び栄養	高コレステロール血症（5.4％）、糖尿病、食欲不振、高尿酸血症、脂質異常症、高トリグリセリド血症	-	痛風、低血糖	脱水、食欲亢進
内分泌	-	-	甲状腺機能亢進症、甲状腺機能低下症、続発性副甲状腺機能亢進症	甲状腺炎
筋骨格系及び結合組織障害	筋骨格痛（17.1％）、関節痛（8.6％）、筋痙縮（8.3％）、背部痛	筋骨格硬直、筋力低下	関節炎、側腹部痛	関節腫脹、投与中止に伴う筋骨格系疼痛
全身	疲労（10.8％）、無力症（6.6％）、末梢性浮腫（5.6％）、発熱、顔面浮腫、けん怠感、悪寒、胸部不快感、胸痛、疼痛	-	過敏症、熱感、重力性浮腫、限局性浮腫、口腔乳頭腫、冷感	インフルエンザ様疾患
感染症	毛包炎、鼻咽頭炎、ヘルペスウイルス感染	気道感染、気管支炎、カンジダ症	せつ、皮下組織膿瘍、肛門膿瘍、足部白癬	尿路感染
臨床検査	低リン酸血症（14.8％）、リパーゼ増加（10.5％）、血中アミラーゼ増加（6.2％）、低カリウム血症、低カルシウム血症、体重増加、体重減少	低マグネシウム血症、低ナトリウム血症、血中インスリン増加、血中非抱合ビリルビン増加、CK（CPK）増加、超低比重リポ蛋白（VLDL）増加、高カリウム血症、高カルシウム血症	血中副甲状腺ホルモン増加、トロポニン増加、LDH増加	高リン酸血症